《精神药品临床应用指导原则》艾司唑仑　Estazolam·

【概述】

本药为苯二氮 类镇静催眠药，有较强的镇静、催眠、抗惊厥、抗焦虑作用和较弱的中枢性骨骼肌松弛作用。

本药口服吸收良好， 1～2小时血药浓度达峰值，半衰期为10～24小时，血浆蛋白结合率约为93%。经肝脏代谢，经肾脏由尿液排泄，排泄较慢。

【适应证】

（1）失眠症。

（2）抗癫痫和抗惊厥。

（3）慢性广泛性焦虑和发作性焦虑患者。

（4）麻醉前给药。

【应用原则】

（1）用药期间不宜饮酒。

（2）肝肾功能损害者，能延长本药半衰期。

（3）癫痫患者突然停药，可导致癫痫发作。

（4）严重的抑郁症患者使用时，可能使病情加重，甚至产生自杀倾向，应采取预防措施，并加用抗抑郁剂治疗。

（5）避免长期大量使用而形成依赖性；如长期使用应逐渐减量，不宜骤停。

（6）出现呼吸抑制或低血压，常提示超量。

（7）对本类药耐受性小的患者，初始用量宜小，逐渐增加剂量。

【使用方法】

（1）用于失眠 1～2 mg，睡前服。

（2）用于镇静，1次1～2 mg，1日3次。

【慎用及禁忌】

慎用：

（1）老年高血压患者、婴儿。

（2）心、肝、肾功能不全者。

（3）中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒者。

（4）有药物滥用或成瘾史者。

（5）运动过多症患者。

（6）低蛋白血症患者。

（7）急性闭角型青光眼者。

（8）严重慢性阻塞性肺部病变患者。

（9）哺乳期妇女。

禁用：

（1）重症肌无力患者。

（2）新生儿。

（3）妊娠早期孕妇。

（4）对本品过敏者。

【不良反应】

（1）常见口干、嗜睡、头昏、乏力等；大剂量有共济失调、震颤。

（2）罕见的有皮疹、白细胞减少。

（3）个别患者发生兴奋、激动、不安或睡眠障碍。停药后，症状很快消失。

（4）具有潜在的依赖性，长期应用后，停药可能发生戒断症状。

【注意事项】

（1）对其他苯二氮 药物过敏者，可能对本药过敏。

（2）与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。

（3）易形成依赖，与其他可能成瘾的物质合用时，成瘾的危险性增加。

（4）与酒精及全身麻醉药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶抑制剂和三环类抗抑郁药合用时，可彼此增效，应调整用量。

（5）与抗高血压药和利尿降压药合用，可增强降压作用。

（6）与西咪替丁、普萘洛尔合用，本药清除减慢，血浆半衰期延长。

（7）与扑米酮合用，由于减慢扑米酮代谢，需调整其用量。

（8）与左旋多巴合用，可降低后者的疗效。

（9）与利福平合用，增加本药的排泄，血药浓度降低。

（10）异烟肼抑制本药的排泄，致血药浓度增高。

（11）与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度，有可能导致中毒。

（12）长期使用本药，应逐渐减量至停用，不宜骤然停药。